Хлорпромазин инструкция по применению цена отзывы

Действующее вещество: хлорпромазин (chlorpromazine)

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Действующее вещество Аминазина – хлорпромазин, является нейролептиком, входит в группу алифатических производных фенотиазина, обладает антипсихотической эффективностью.

Хлорпромазин оказывает выраженное антипсихотическое и седативное действие, снижает двигательную активность, пролонгирует и усиливает влияние анальгетиков, снотворных средств, местных анестетиков, противосудорожных препаратов и алкоголя. Вызывает экстрапирамидные расстройства, стимулирует секрецию пролактина гипофизом.

Антипсихотическое действие вещества связано с блокированием в головном мозге постсинаптических дофаминергических рецепторов мезолимбической и мезокортикальной систем. Проявляется оно устранением такой продуктивной симптоматики психозов, как бред и галлюцинации. Аминазин угнетает психотический страх и агрессивность, купирует разные виды психомоторного возбуждения.

Седативный эффект обусловлен блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга. Наиболее важным качеством хлорпромазина (при его сравнении с другими фенотиазинами) является выраженность седативного эффекта, который при сохраненном сознании проявляется ослаблением условно рефлекторной деятельности (прежде всего двигательно-оборонительных рефлексов), снижением спонтанной двигательной активности, расслаблением скелетных мышц, уменьшением восприимчивости к эндо- и экзогенным стимулам.

Противорвотное действие обеспечивается блокадой дофаминовых D2-рецепторов в триггерной зоне рвотного центра. Кроме того, Аминазин успокаивает икоту, а его гипотермический эффект обеспечивается путем блокады дофаминовых рецепторов гипоталамуса и имеет выраженное альфа-адреноблокирующее влияние при незначительном действии на холинорецепторы. Он снижает или устраняет рост АД (артериального давления) и другие вызываемые эпинефрином эффекты, кроме гипергликемического, а также оказывает сильное каталептогенное действие.

Аминазин ингибирует интероцептивные рефлексы, снижает проницаемость капилляров, обладает слабой антигистаминной и местно-раздражающей эффективностью. Под влиянием препарата снижается АД, и часто может развиваться тахикардия.

Седативный эффект наступает спустя 15 мин после в/м введения Аминазина.

Фармакокинетика

После перорального приема хлорпромазин абсорбируется не полностью. Cmax (максимальная плазменная концентрация) отмечается спустя 2–4 ч. В результате в/м введения вещество абсорбируется хорошо и быстро, время достижения Cmax составляет 1–2 ч.

Связывается с белками плазмы на уровне более 90% при приеме внутрь, от 90 до 99% – при в/м введении.

Из кровеносной системы хлорпромазин выводится быстро, кумулирует в различных органах неравномерно. Хорошо проходит через гематоэнцефалический барьер, концентрация вещества в мозге при этом превышает плазменную. Прямая корреляция между плазменной концентрацией хлорпромазина/метаболитов и терапевтическим действием препарата отсутствует.

Читайте также:  Диазепам — лучшее лечение нервной системы

Хлорпромазин интенсивно метаболизируется при первом прохождении через печень (пресистемная элиминация), на 30% подвергаясь окислению, на 30% – гидроксилированию, на 20% – деметилированию. Окисленные гидроксилированные метаболиты обладают фармакологической активностью, инактивируются они посредством связывания с глюкуроновой кислотой или при дальнейшем окислении с образованием неактивных сульфоксидов.

Экскретируется вещество с мочой и желчью. Средний период полувыведения (T1/2) – 30 ч. За 24 ч выводится около 20% принятой дозы, 1–6% в неизменном виде выделяется с мочой. После прекращения терапии следовые количества метаболитов хлорпромазина в моче можно обнаружить даже через 12 месяцев и более.

В результате высокой степени связывания с белками хлорпромазин практически не подвержен гемодиализу.

Аналоги

К наиболее эффективным аналогичным препаратам относятся:

Аналоги
  • Тизерцин: антипсихотический препарат, применяемый в терапии шизофрении, психических расстройств, депрессивного синдрома, стоимость – в среднем 110 рублей за 50 таблеток, 115 рублей за 10 ампул;
  • Галоперидол: один из самых востребованных нейролептиков, применяемых в терапии больных шизофренией, имеющих острые формы психоза, нервные тики, расстройства поведения, алкогольную/наркотическую зависимость, стоимость – в пределах 120 рублей за 50 таблеток.

Нобазит или Номидес – что лучше

Производитель: ФАРМАСИНТЕЗ, Россия

Форма выпуска: таблетки, капсулы

Действующее вещество: осельтамивира фосфат

Нобазит или Номидес – что лучше

Номидес – отечественный аналог Нобазита, который является противовирусным средством. Отличительная особенность – назначение и значительный перечень ограничений. Препарат рекомендуется использовать только для лечения и профилактики гриппа. Также стоит использовать с осторожностью пациентам, у которых имеются проблемы с желудочно-кишечным трактом. При коронавирусе лучше отдать предпочтение Нобазиту, нежели Номидесу.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении лекарственных средств, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС, этанола, этанолсодержащих препаратов возможно усиление угнетающего действия на ЦНС, а также угнетения одновременном применении трициклических антидепрессантов, мапротилина, ингибиторов МАО возможно увеличение риска развития одновременном применении с противосудорожными средствами возможно снижение порога судорожной готовности; со средствами для лечения гипертиреоза — повышение риска развития агранулоцитоза; с препаратами, вызывающими экстрапирамидные реакции — возможно увеличение частоты и тяжести экстрапирамидных нарушений; с препаратами, вызывающими артериальную гипотензию — возможно аддитивное действие на АД, что приводит к выраженной артериальной гипотензии, усилению ортостатической одновременном применении с амфетаминами возможно антагонистическое взаимодействие; с антихолинергическими средствами — усиление антихолинергического действия; с антихолинэстеразными средствами — мышечная слабость, ухудшение течения одновременном применении с антацидами, содержащими алюминия и магния гидроксид, уменьшается концентрация хлорпромазина в плазме крови вследствие нарушения его всасывания из одновременном применении барбитураты усиливают метаболизм хлорпромазина, индуцируя микросомальные ферменты печени и уменьшая тем самым его концентрации в плазме одновременном применении гормональных контрацептивов для приема внутрь описан случай повышения концентрации хлорпромазина в плазме одновременном применении с эпинефрином возможно «извращение» прессорного действия эпинефрина, вследствие этого происходит только стимуляция β-адренорецепторов и возникают тяжелая гипотензия и одновременном применении с амитриптилином повышается риск развития поздней дискинезии. Описаны случаи развития паралитического одновременном применении хлорпромазин может уменьшать или даже полностью угнетать антигипертензивное действие гуанетидина, хотя у некоторых пациентов может проявляться гипотензивный эффект одновременном применении с диазоксидом возможна выраженная гипергликемия; с доксепином — потенцирование гиперпирексии; с золпидемом — значительно усиливается седативное действие; с зопиклоном — возможно усиление седативного действия; с имипрамином — повышается концентрация имипрамина в плазме одновременном применении хлорпромазин подавляет эффекты леводопы вследствие блокады допаминовых рецепторов в ЦНС. Возможно усиление экстрапирамидных одновременном применении с лития карбонатом возможны выраженные экстрапирамидные симптомы, нейротоксическое действие; с морфином — возможно развитие одновременном применении нортриптилина у пациентов с шизофренией возможно ухудшение клинического состояния, несмотря на повышенный уровень хлорпромазина в плазме крови. Описаны случаи развития паралитического одновременном применении с пиперазином описан случай развития судорог; с пропранололом — повышение концентраций в плазме крови пропранолола и хлорпромазина; с тразодоном — возможна артериальная гипотензия; с тригексифенидилом — имеются сообщения о развитии паралитического илеуса; с трифлуоперазином — описаны случаи тяжелой гиперпирексии; с фенитоином — возможно повышение или уменьшение концентрации фенитоина в плазме одновременном применении с флуоксетином повышается риск развития экстрапирамидных симптомов; с хлорохином, сульфадоксином/пириметамином повышается концентрация хлорпромазина в плазме крови с риском развития токсического действия одновременном применении цизаприда аддитивно удлиняется интервал QT на одновременном применении с циметидином возможно уменьшение концентрации хлорпромазина в плазме крови. Также имеются данные, позволяющие предполагать повышение концентрации хлорпромазина в плазме одновременном применении эфедрина возможно ослабление сосудосуживающего эффекта эфедрина.

Есть ли подобные препараты?

Всю необходимую для врача и пациента информацию рассказывает о препарате «Хлорпромазин» инструкция по применению. Аналоги данного лекарства должны оказывать такое же действие и принадлежать к группе нейролептиков Синонимов «Хлопромазина» практически нет. Это лишь таблетки и раствор для инъекций «Аминазин» и раствор для проведения инъекций «Хлопромазина гидрохлорид». Причем, в аптеках в абсолютном большинстве случаев именно «Аминазин» является наиболее доступной формой лекарственных средств на основе хлорпромазина.

В качестве препаратов аналогичного действия применяются лекарства, работающие на основе таких веществ, как галоперидол, хлорпротиксен, тиоридазин и другие. Какой из препаратов следует принимать в том или другом случае может решить только специалист, наблюдающий пациента.

Медицинские применения

Хлорпромазин классифицируется как низкая потенция типичного антипсихотическим средства , и в прошлом было использован при лечении острых и хронических психозов , включая шизофрению и маниакальную фазу биполярного расстройства , а также амфетамин-индуцированный психоз. Низкие потенции нейролептики имеют больше антихолинергических побочных эффектов, таких как сухость во рту, седативный эффект, и запоры, и более низким уровнем экстрапирамидных побочных эффектов, в то время как высокой потенции нейролептики (например, галоперидол ) иметь обратный профиль.

При сравнении 15 антипсихотических препаратов при шизофрении 2013, аминазин продемонстрировал умеренно-стандарт эффективности. Это было 13% более эффективно , чем Lurasidone и Илоперидон , примерно так же эффективны , как зипразидон и азенапина , и 12-16% менее эффективен , чем галоперидол , кветиапин и арипипразол .

Хлорпромазин также был использован в порфирии и как часть столбнячного лечения. Он по- прежнему рекомендуются для кратковременного лечения тяжелой тревоги и психотической агрессии. Стойкая и тяжелая икота , тяжелая тошнота / рвота , и наркоз кондиционирование и другие применения. Симптомы делирия у госпитализированного СПИД пациентов были эффективно лечить с низкими дозами аминазина.

Другой

Аминазин иногда используется по прямому назначению для лечения тяжелой мигрени . Часто, особенно в паллиативном , используется в небольших дозах , чтобы уменьшить тошноту , понесенную опиоидным больным раком -обработанного и активизировать и продлить обезболивание из опиоидов , а также.

В Германии, аминазин по- прежнему носит признаки маркировок для бессонницы , тяжелой зуда и предварительных мероприятий по наркозу.

Сравнение хлорпромазина плацебо
Измеряется результат Выводы в словах Результаты в цифрах Качество доказательств
Глобальные эффекты
Не любое улучшение (9 недель — 6 месяцев) 30% меньший риск, не имея никакого улучшения психического состояния, поведения и функционирования РР 0,7 ДИ от 0,6 до 0,9 Очень низкий (оценка эффекта неопределенная)
Рецидив (6 месяцев — 2 года) 35% меньше риск рецидива РР 0,7 ДИ от 0,5 до 0,9